PLG盘式连续干燥机制剂处理对Abbott-232非吸湿性化合物影响
信息来源: | 发布日期:
2016-12-01
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关键词:盘式连续干燥机非吸湿性化合物影响
Abbott-232是一种化学稳定的,高度水溶性的非吸湿性化合物,选择用作开发作为有效的选择性α1A激动剂。分离出无水物,一水合物和无定形相。基于固态表征,选择无水物用于制剂开发。根据相容性研究选择用于立即释放(IR)片剂的赋形剂。然而,发现用于临床试验的原型IR片剂在化学上是不稳定的。
因此,PLG盘式连续干燥机制剂处理对Abbott-232非吸湿性化合物影响。由于制剂中的负载低(1%),对含有30%的模型颗粒以测试该假设,使用各种分析技术的研究表明,观察到的降解确实是在湿法制粒期间由无水物到无定形Abbott-232的溶液介导的相变的结果。
因此,开发了新的直接压缩制剂以防止溶液介导的过程诱导的相变。由于药物负载量低,使用偏振光显微镜(PLM)方法来评价新制剂中的固相。 PLM证实,通过干法制备的片剂中的原始无水形式保持不变。稳定性研究证实,使用直接压片的Abbott-232的IR和延长释放(ER)片剂已成功开发用于试验。
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